ジスロマックSRが空腹時服用の理由と副作用対応など

ジスロマックSRが品薄らしい…

ハリケーン「マリア」被害に伴う
ファイザー製品供給体制への影響及び出荷調整について

プエルトリコの該製造所で製造している一部の製品(「セララ®錠 25mg、同 50 ㎎、同 100 ㎎」、「ザイボックス®錠 600 ㎎」、「ジスロマック®SR 成人用ドライシロップ 2g」)においては弊社の在庫状況を鑑みまして、製造再開の目途が立つまでの当面の間、関係卸に対して出荷調整を行うことといたしました。

 輸入品で、一か所でしか作ってないようだ。処方ベースで買ってくれって言ってんだから無理矢理買い集めるのやめて欲しいっすよね。まあでもそういうやつが多いのは、情報出ても処方を調節しないDrがいるからで、元をたどればDrの権限が強すぎるせいか。

 

ジスロマックSRが空腹時に飲むことになっている理由は?

空腹時に2gを1回服用で、ジスロマック錠250mg/2錠分1/3日間と同じぐらいの総AUC。

食後だとCmax約2倍、Tmaxが2~4h早まる。総AUCはあんま変わらない。

〈外国人〉 食後(高脂肪) 空腹時
AUC72h 17(μg・h/mL 14(μg・h/mL
Cmax 1.82(μg/mL 0.8(μg/mL
Tmax 2h 6h

食後2時間以上開けて飲んでも下痢、腹痛、吐き気の副作用出る確率は高めだし、食後に飲んだらもっと出やすいので空腹時にしときました。

血中濃度が高くなる=消化器系の副作用が出やすい?

マクロライド系抗菌薬でみられる消化管系の副作用は、濃度依存的な局所刺激作用、又は上部消化管の平滑筋細胞及び神経終末に存在するモチリン受容体の刺激作用、あるいはその両方によると考えられている 

すぐ吐いてしまったとか聞くとやっぱ直接的な刺激作用があるんだと。

①アジスロマイシンの放出を遅らせ下部消化管で放出することによってモチリン受容体を回避すること、②アジスロマイシンのマイクロスフェアからの放出を遅らせることによって薬剤の時間あたりの消化管粘膜との接触量を低下させること、という 2 つの戦略に基づいて、本剤(アジスロマイシン単回投与製剤 2g)の開発が行われた。

 胃の動きが悪くて同じ場所に留まってる時間が長いとあんまよくなさそう。体調悪くてぐったりな時もなんとなく副作用起きやすそうな気がしてる。

ジスロマックSRを飲んですぐ吐いてしまった。効果なし?

これはアメリカ添付文書を参考にするか…だいたいこんな感じ。

・飲んで5分以内に嘔吐

 →ほとんど吸収されていないので、追加の治療を検討

・5~60分以内に嘔吐

 →吸収がいまいちかもしれないので追加の治療を考慮

・60分以降に嘔吐

 →追加の治療は推奨されない。胃の動きが悪い人は追加を考慮してもよい。

ジスロマックSR効かないじゃん。効果が出るまでどれぐらい?

4日目以降においても臨床症状が不変もしくは悪化の場合には、医師の判断で適切な他の薬剤への変更を検討すること。ただし、尿道炎、子宮頸管炎の場合には本剤1回投与後2~4週間は経過を観察し、効果を判定すること。細菌学的検査結果又は臨床症状から効果が認められない場合には医師の判断で適切な他の薬剤への変更を検討すること。

肺炎とか副鼻腔炎扁桃炎などで服用したなら最低3日ぐらいは様子見る。

性病系は2週間は様子見る。

というのが基本ということで。