ディレグラが空腹時服用の理由は?
ディレグラ配合錠 4錠分2 朝夕食後 14日分
これ何回疑義したからわからん。たまにそのままでって場合もあるけど、他の人が見るとあの薬局ディレグラ食後で出してるよーっても思われるのがしゃくなんだよなあ。頼まれて出しただけだか知らんが、添付文書も読んだこともない薬処方すんのはやめましょう。
ディレグラ食後は、アレグラ30mg飲んでると考えよう
普通の大人にアレグラ30mgは出さないでしょ?
フェキソ空腹 | フェキソ食後 | プソ空腹 | プソ食後 | |
---|---|---|---|---|
Cmax | 350 | 117 | 299 | 309 |
Tmax | 1.5h | 3h | 5 | 5 |
AUC | 2100 | 795 | 4610 | 4400 |
T1/2 | 12.2 | 16.4 | 5.98 | 5.94 |
これがディレグラのだいたいのデータ。
食後だとアレグラの濃度が半分以下で、プソイドエフェドリンは変わりなし。
ざっくり言うと、ディレグラ食後服用はアレグラ30mg分しか抗ヒスタミン効果出てないかも。
ディレグラはアレグラより食事の影響が大きいのはなぜか?
フェキ120mg食後 | フェキ120mg空腹 | |
---|---|---|
Cmax | 236 | 289 |
Tmax | 2.6h | 2.5h |
AUC | 1642 | 2014 |
T1/2 | 16.3h | 12.8h |
アレグラ単剤だと食後のほうがやっぱり落ちるけど、半分にはならない。ということはディレグラの溶け方に問題があると考えられる。
食事の影響を受けた時の溶出の遅れが、フェキソフェナジン吸収量の低下をもたらし、血中濃度低下させているのだろう。 錠剤が大きい分、溶かすために必要な液体量が多く、食物に埋まってしまうと液体への接触が少なくなる為ではないかといったことが書いてある。
フェキソフェナジンの吸収部位は、十二指腸>>>空腸・回腸>胃・大腸らしい。
食後のTmaxの延長を見ると、十二指腸を過ぎてからの吸収が多くなっていることが推測される。
ディレグラの錠剤が大きい理由は?
プソイドエフェドリンの配合割合が全量の10%を超えると、覚せい剤原料に該当するからだ。鼻炎薬をエフピーと同じ管理にさせるとかありえないでしょ。
重量 | |
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アレグラ60 | 0.21g |
ディレグラ | 0.588g |
ディレグラ1錠中に 塩酸プソイドエフェドリン60mg入っているので、全量の10%にしたいときは1錠約0.6gにしないとならない。アレグラ60の約3錠分の重さだ。
覚せい剤原料とはその名の通り、覚せい剤の原料になりうるもの。風邪薬とか鼻炎薬からプソイドエフェドリンを抽出して、メタンフェタミンを合成して乱用してた問題があったのでしょう。